Tratamentul hiperlipoproteinemiei

Produse termice (58)

eficace numai la receptorii LDL, pe baza inducției lor

Provocat de:
INTERACȚIUNI
dinamică = inhibitori OATP: fibrat, niacină, grapefruit
cinetică = inhibitori ai CYP3A4: macrolide, azoli, inhibitori ai proteazei HIV, grapefruit

acidul biliar este sintetizat din colesterol (colesterol-7a-hidroxilaza !), rășina se leagă, mai mult colesterol este transformat în acid biliar
colesterolul scade - numărul receptorilor LDL crește, dar nivelul colesterolului crește.!

randament scăzut (10-20%), poate fi îmbunătățit cu pete (40-60%)

inhibat selectiv (acizi biliari, vitamine neafectate) prin proteina de transport NPC1L1

eficiență scăzută (10-20%), poate fi crescută cu o statină (30-60%)

administrat cu efect de statină 50-60%

25-40% LDL-C scădere, 50-100% HDL-C scădere

la apoB100 mARN. și inhibă în mod dependent de doză translarea acestuia

Reducere cu 35% a LDL-C în monoterapie

inhibă formarea lipoproteinelor care conțin apoB

Reducere cu 40% a LDL-C.

Înglobat în partea lipidică a LDL, previne oxidarea acizilor grași (lipofil, antioxidant), deci vor exista mai puține macrofage spumoase - numărul de aterome și xantome poate fi redus

absorbția de aproximativ 10%, îmbunătățită de alimentele grase, se acumulează în grăsimi timp de până la luni

esteri (promedicamente): fenofibrat
acizi liberi (activi): bezafibrat, cipofibrat, gemfibrozil

acționează asupra PPAR (receptor activat de proliferatorul peroxizomului) din nucleu

Activare PPAR-alfa: crește expresia lipoproteinei lipazei (LPL), Tg este hidrolizat, chilomicron, nivelurile VLDL - TG scad. în sânge

TG scade. 40-50% (1-2 luni mai târziu, risc de pancreatită)
LDL scade cu 10%
HDL crește cu 10%

MH.: Risc crescut de calculi biliari (clofibrat), MIOPATIA, crampe musculare (femeie CK)

Interacțiuni: suprimă alte stenturi de legare a albuminei, le crește efectul - cumarină, metformină etc.

95% legat de proteinele plasmatice

Eliminare: biotransformare (hidroliză, glucuronidare)
excretat în urină cu o rată moderată

Vitamina B3! Necesar zilnic de 10-20 mg (deficiență = pelagra - Dermatită, diaree, demență)

Este integrat în NAD, NADP

în țesutul adipos primar, AMPc scade, acțiunea lipazei sensibile la hormoni. scade. - Scăderea FFA în sânge, scăderea absorbției în ficat, scăderea VLDL.

20-80% (după 1-4 zile)
nivelurile de colesterol minim, de preferință

MH: multe, comune.
eritem, mâncărime a corpului (PG), vărsături, diaree, ulcer, hepatotoxicitate, hiperglicemie, hiperuticaemie

alc. rezerva cu fibrați în hipertriglicidemie severă/risc de pancreatită