Sub forma unui produs

1 capsulă conține 5, 20, 100, 140, 180 sau 250 mg de substanță activă - temozolomidă .

Ca excipienți se utilizează: lactoză anhidră, dioxid de siliciu coloidal, acid tartric și acid stearic și amidon carboximetil de sodiu.

Sub forma unui produs

Medicamentul se prezintă sub formă de capsule de gelatină tare, al căror corp este de culoare albă. Capsula este complet opacă. În interiorul pulberii capsulei, culoarea deschisă (nuanța poate varia de la alb pur la ușor verzui, ușor roz).

Capsulele sunt gelatină tare, care include un „capac” într-o nuanță saturată de albastru. Pe suprafața capsulelor în sine sunt două benzi care sunt paralele una cu cealaltă, precum și marcarea SP și nivelul temozolomidei. De exemplu, capsulele de 180 mg sunt marcate cu „180 mg” capsule de 250 mg - „250 mg” etc. Denumirea capacului acoperit cu medicament.

Medicamentul Temodal este produs sub următoarea formă:

Capsulă de 5 mg, № 5, № 20;
Capsulă de 20 mg, № 5, № 20;
Capsulă de 100 mg, № 5, № 20;
Capsulă de 140 mg, № 5, № 20;
Capsulă de 180 mg, № 5, № 20;
250 mg capsule, № 5, № 20;
liofilizat pentru soluție perfuzabilă 100 mg.

Acțiune farmacologică

Medicamentul Temodal efect antitumoral .

Odată ce medicamentul a intrat în circulația sistemică, pH-ul fiziologic merge rapid transformarea enzimatică - Conversia substanței active în monometiltriazenoimidazolcarboxamidă (MTIK). Se consideră că citotoxicitatea MTIK este cauzată de procesul de alchilare a ADN-ului.

Alchilare (metilare) guanină La rândul său, apare în principal în poziția O 6 N 7. Apare deteriorarea citotoxică care apare ca urmare a procesului de acționare ca un reziduu de metil al promotorului de reacție redox.

Farmacodinamică și farmacocinetică

Absorbţie:

Temozolomida (Temozolomida) se absoarbe rapid și complet și crește concentrațiile plasmatice după o medie de 60 de minute. Alimentele reduc rata și gradul de absorbție a temozolomidei. Concentrația plasmatică maximă medie a scăzut cu 32%, iar efectul medicamentului a crescut de două ori (1-2,25 ore). Acest lucru se întâmplă atunci când acizii grași, produsele carbogazoase care conțin un mic dejun consistent imediat după administrarea medicamentului.

Alocare:

Volumul mediu de distribuție a temozolomidei a fost de 0,4 l/kg (% CV = 13%). Foarte slab atașat de proteinele plasmatice umane. Procentul mediu al radioactivității totale este de 15%.

Metabolism și excreție:

Temozolomida hidrolizează spontan monometiltriazenoimidazolcarboxamida (MTIC) și metabolitul acid Temozolomida într-un complex pH fiziologic activ. MTIK este hidrolizat în continuare de 5-aminoimidazol-4-carboxamidă (APC), despre care se știe că este un intermediar în biosinteza purinelor și acizilor nucleici și a metilhidrazinei. Enzimele citocromului P450 joacă un rol minor în metabolismul temozolomidei și MTIC. Având în vedere ASC a temozolomidei și a MTIC, efectul asupra APC a fost de 2,4%, respectiv 23%.

Ieșirea:

Aproximativ 38% din radioactivitatea totală administrată la doza administrată de temozolomidă în decurs de 7 zile a fost de 37,7% în urină și 0-8% în materiile fecale.

Timpii de așteptare pentru substanța activă din plasmă sunt mai mici de 2 ore. Practic, medicamentul trece prin rinichi. După o zi de administrare a medicamentului, aproximativ 10% este excretat în urină. Substanța poate fi implicată în organism sub formă de metaboliți polari care nu pot fi identificați. Vămare și T1/2 norma nu depinde de recepție.

Semne

Înseamnă prescris pentru tratamentul următoarelor boli:

În glioblastom multiform Acest lucru a arătat pentru prima dată. În acest caz, medicamentul trebuie utilizat în combinație cu radioterapia, cu necesitatea unui tratament de întreținere.
Gliom malign . Medicamentul Temodal este indicat pentru tratamentul recăderii bolii sau în caz de progresie a bolii chiar și după aplicarea măsurilor terapeutice standard.
Melanom cancer metastatic răspândit. Medicamentul este administrat ca tratament primar.

Contraindicații

Medicamentul Temodal este contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate la substanța activă sau la una dintre componentele cadrului.

Hipersensibilitatea se exprimă sub formă de, de exemplu, urticarie, Reacții alergice, inclusiv anafilaxie și alte manifestări ale alergiilor.

În plus, medicamentul nu este recomandat pentru tratamentul pacienților cu hipersensibilitate cu dacarbazină (DTIC) Deoarece apare în metabolismul 5- (3-metiltriazen-1-il) -imidazol-4-carboxamidei (MTIC).

Sarcina Perioada de hrănire a copilului și vârsta copilului sunt, de asemenea, incluse în lista contraindicațiilor la medicament.

Efecte secundare

La fel ca toate medicamentele din acest grup, Temodal poate provoca reacții adverse. Cea mai comună dintre ele - greaţă . Ce numar . anorexie . constipație . oboseală . slăbiciune și durere de cap .

Greața și vărsăturile pot fi, de asemenea, severe. Poate fi necesar un tratament medicamentos pentru a preveni sau ameliora greața și vărsăturile. Schimbările în dietă și stilul de viață pot ajuta la reducerea unora dintre aceste efecte. Dacă vreuna dintre reacțiile adverse devine gravă sau dacă observați orice reacție adversă nemenționată în acest prospect, vă rugăm să spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului.

Mai puțin frecvent, medicamentul se declanșează temporar Pierderea parului . Creșterea normală a părului revine după tratament.

Temodal poate provoca, de asemenea, manifestări de reacții adverse foarte rare, dar nu mai puțin grave, cum ar fi ulceratii bucale . umflarea gleznelor sau a picioarelor . sângerări ușoare obsesie vânătăi . respiratie dificila . Acest medicament poate reduce capacitatea organismului de a rezista infecțiilor.

În ciuda temozolomidă Este folosit pentru a-l trata Cancer Foarte rar la unii pacienți, acest lucru poate crește riscul de a dezvolta alte forme de cancer (de ex., cancer al măduvei osoase ).

THE umflarea ganglionilor limfatici, Inexplicabil sau brusc pierdere în greutate . transpirații abundente în timpul tratamentului, consultați imediat medicul dumneavoastră.

O reacție alergică severă la acest medicament este foarte rară, dar posibilă. În caz de reacții severe de hipersensibilitate, următoarele simptome: eczemă . mâncărime . edem (în special pe față, limbă, gât) amețeli severe, Respiratie dificila.

În instrucțiunile de utilizare Temodal

Instrucțiuni Temodal are câteva caracteristici, așa că vă rugăm să furnizați detalii.

Medicamentul se administrează la o doză de 75 mg/m2 o dată pe zi timp de 42 de zile pentru a desfășura activități conexe tratamentul cu radiații (doza totală de 60 Gy se adaugă la 30 de fracțiuni).

Întreruperea medicamentului nu este recomandată, dar poate fi atribuită unui medic (manifestare stabilă a efectelor secundare). În cazul întreruperii tratamentului cu Temodal trebuie continuat pe toată durata fazei combinate de 42 de zile, dar perioada poate fi întârziată la 49 de zile dacă sunt îndeplinite următoarele condiții:

număr absolut neutrofil mai mare sau egal cu 1, 5 × 10 9/L Trombocite mai mare sau egal cu 100 × 10 9/L;
criteriu general pentru toxicitate mai mic sau egal cu 1 (pot fi excepții alopecie . greaţă și Ce numar ).

În efectuarea măsurilor terapeutice, aplicați acest medicament test de sange a fi indeplinita. Frecvență - o dată pe săptămână. Medicamentul trebuie întrerupt sau în conformitate cu criteriile de toxicitate din lista 1.

Lista 1: suspendarea sau încetarea dozei

toxicitate dacă ANC este mai mare sau egal cu 0 și mai mic de 5: 1, 5 × 10 9/L, medicamentul trebuie întrerupt;
Dacă toxicitatea este de 0,5 × 10 9/L, medicamentul trebuie întrerupt;
Dacă numărul de trombocite este mai mare sau egal cu 10 și mai mic de 100 × 10 9/L, medicamentul trebuie întrerupt;
Dacă numărul de trombocite este mai mic de 10 × 10 9/L, este necesar să întrerupeți gazda Temodal;
Dacă toxicitatea hematologică a CTC (greață, vărsături și alopecie sunt excepții) la al doilea nivel, medicamentul trebuie întrerupt;
Dacă toxicitatea hematologică a CTC (greață, vărsături și alopecie sunt excepțiile) pe 3 și 4, nu puteți continua să luați medicamentul.

Notă: Abrevierea ANC număr absolut de neutrofile (în continuare: toate listele din această secțiune).

Primul ciclu

Când prima fază a fost finalizată, după o lună Temodal + RT medicamentul va primi încă 6 cicluri de tratament de întreținere. Dozajul este un ciclu de 150 mg/m2 timp de 5 zile, urmat de un tratament de 23 de zile.

Ciclurile 2-6

La începutul ciclului 2 poate crește numărul substanței active primite până la 200 mg/m 2 Dacă ciclul 1 de toxicitate non-hematologică 1 STS este mai mic sau egal cu 2, numărul absolut de neutrofile este mai mare sau egal cu 1 × 10 5 9/L și niveluri de trombocite mai mari sau egale cu 100 × 10 9/L. O parte din 200 mg/m 2 clasificare pe parcursul a 5 zile din fiecare ciclu ulterior. Dacă nu a fost ridicată nicio piesă în cele 2 cicluri, aceasta nu a apărut în ciclurile suplimentare.

În a doua etapă, rata de reducere a medicamentului trebuie utilizată pe baza listei 2 și 3.
În timpul studiului, medicamentul este administrat la trei săptămâni după ce prima doză de Temodal ar trebui să facă o hemoleucogramă completă.

Lista 2: Niveluri tratament de întreținere TMZ

Dacă nivelul dozei este 1, o fracțiune de 100 (mg/m 2/zi), ar trebui să reducă pre-toxicitatea;
Dacă doza este 0, partea 150 (mg/m 2/zi) - aceasta este norma pentru primul ciclu de tratament;
Dacă nivelul dozei este 1, o porție de 200 (mg/m 2/zi) - aceasta este norma pentru 2-6 cicluri de tratament în absența toxicității.

Lista 3: reducerea sau încetarea în timpul tratamentului de întreținere

Dacă ANC de toxicitate este mai mic de 1,0 x 10 9/L, medicamentul este necesar pentru a reduce doza TMP 1;
Medicamentul trebuie ajustat, dacă este necesar, pentru a reduce doza;
Dacă numărul de trombocite este mai mic de 100 × 10 9/L, medicamentul trebuie redus cu doza de TMZ 1
Dacă toxicitatea hematologică a CTC (greață, vărsături și alopecie sunt excepțiile) la al treilea nivel, trebuie să vă reduceți consumul cu 1 doză.
Dacă toxicitatea hematologică a CTC (greață, vărsături și alopecie sunt excepții) nivelul 4, nu puteți continua să luați medicamentul.

Supradozaj

Au fost evaluate dozele de 500, 750, 1000 și 1250 mg/m2 (ciclu complet pentru cinci zile) pentru pacienți. Toxicitatea limitativă a portiei a fost toxicitatea hematologică observată la orice doză primită. Prin urmare, cu cât este mai mare proporția de medicament administrat, cu atât este mai mare nivelul de toxicitate hematologică.

O supradoză a pacientului este observată la administrarea medicamentului în cantitate de 2000 mg pe zi. Durata cursului a fost de cinci zile. În acest caz, pacientul prezintă efecte secundare precum pancitopenie . hipertermie, Nu prea multe organe interne și moarte. Există rapoarte ale pacienților care au primit candidații la medicamente pentru o perioadă mai mare de 5 zile (două luni), rezultând manifestarea unor reacții adverse precum depresia măduvei osoase și moartea.

Interacțiunea cu alte medicamente

Gradul de capacitate a medicamentului de a fi absorbit nu afectează întâlnirea comună Ranitidină . Clearance Temozolomidă Acest lucru nu vă schimbă luarea Dexametazonă, proclorperazină, fenitoină, carbamazepină, receptor H2 de histamină ondansetron obsesie fenobarbital .

Distanța redusă a substanței active de la medicamentul Temodal este observată în timp ce una acid valproic . Distanța redusă în acest caz, valoarea capătului slab.

Admiterea preparatelor Temodal care conțin substanțe care conțin efect inhibitor al măduvei osoase, crește probabilitatea acestuia, mielosupresie .

Condiții de vânzare

Apariția tuturor formelor de medicament este eliberată numai în farmacie pe bază de rețetă.

Conditii de depozitare

Temodal trebuie păstrat într-un loc uscat la o temperatură de cel puțin 2 și nu mai mult de 30 de grade Celsius.

Data de expirare

Analogi Temodal

Cu analogii Temodal pot fi medicamente:

Temozolomidă
Temozolomidă-Rousse
Temozolomidă Teva-
Temomid
Temtsital

Recenzii despre Temodal

Recenzii despre Temodal mult, dar toate tind să convergă asupra faptului că medicamentul este eficient în acțiune și nu provoacă efecte secundare la majoritatea pacienților. Excepția este durerea de cap și greața - acestea sunt efectele secundare observate la fiecare al treilea pacient care iau medicamentul.

Preț Temodal

Cumpărați Temodal în farmacii din Moscova poate fi de la 8640 până la 66.671 ruble, în funcție de dozajul substanței active și de forma medicamentului. Experții nu recomandă ca pacienții care doresc să cumpere medicamentul să răspundă la anunțuri pentru „vânzare”, deoarece în acest caz, nu există nicio garanție că medicamentul va fi originalul și va ajuta să facă față bolii. Amintiți-vă că prețul Temodal nu poate fi mai mic decât cel al producătorului, deci cumpărați medicamentul poate fi permis numai în magazinele de specialitate (farmacii).