Diabet

Jurnalul Fundației pentru Diabet (ISSN 1586-4081)

Jurnalul Societății Maghiare de Hipertensiune (ISSN.

Acasă »Revistă» Diabet »Diabet 2019/3» Medicament pentru diabetul de tip 2 - Partea I

Autor: Dr. Rakk Erika Data încărcării: 2019.07.20.

Astăzi, avem 8 familii de medicamente cu diferite mecanisme de acțiune pentru tratamentul cu tablete al diabetului de tip 2. Acest lucru demonstrează că pot exista mai multe motive în spatele bolii.

Când am început să mă uit mai atent la diabet în urmă cu aproape 30 de ani ca medic începător, erau disponibile doar două familii de medicamente: sulfaniluree și biguanide, deoarece diabetul de tip 2 a fost urmărit din două motive: 1. Celulele beta producătoare de insulină în pancreasul nu produce suficientă insulină, 2. insulina produsă nu poate fi suficient de eficientă, ceea ce înseamnă că organismul este rezistent la insulină.

Astăzi cunoaștem 11 (!) Factori în dezvoltarea diabetului de tip 2, iar industria farmaceutică încearcă să găsească din ce în ce mai multe medicamente care să le influențeze. Deși 90% din diabetul de tip 2 ar putea fi prevenit sau tratat cu un stil de viață adecvat (dietă, exerciții fizice, ameliorarea stresului).

Se știe din 1914

Metformina este baza tratamentului și este acum comercializată sub mai multe denumiri de mai mulți producători. Predecesorul său, ingredientul său activ, a fost extras în 1914 dintr-o plantă numită sunătoare de capră, care a fost inclusă de mult timp în cărțile de plante medicinale ca agent de scădere a zahărului din sânge și de creștere a laptelui matern. Pe baza structurii lor chimice, aceste medicamente au fost numite biguanide. Trei astfel de derivați au fost, de asemenea, introduși în terapie în succesiune rapidă: fenformina (1960), buformina (1964) și metformina (1967). Fenformina și buformina au fost ulterior retrase din cauza efectelor secundare, dar metformina este încă disponibilă astăzi.

Primul care a folosit-o a fost franceza Lipha, acum angajată Merck, Jean Sterne (numit tatăl metforminei), iar produsului i s-a dat numele elegant Glucophage ®. Mecanismul său de acțiune este multistratificat și încă nu este pe deplin înțeles: inhibă așa-numita gluconeogeneză din ficat, crește absorbția glucozei de către mușchi și țesutul adipos și încetinește absorbția glucozei din intestin.

Primele două efecte împreună duc la un efect mai bun al insulinei, ducând la scăderea nivelului de insulină. Acest lucru poate duce la scăderea apetitului. Datorită absorbției mai lente a glucozei, la persoanele sensibile pot apărea efecte secundare gastrointestinale. Prin urmare, este foarte important să începeți tratamentul cu doze mici și să creșteți treptat doza până la cantitatea tolerabilă sau necesară.

Tratamentul principal este metformina

În prezent, metformina este cel mai semnificativ medicament antidiabetic pe cale orală de pe piața mondială a medicamentelor, deoarece recomandările au fost recomandate de ani de zile ca fiind primul medicament de alegere pentru tratamentul diabetului de tip 2. Se recomandă administrarea pe tot parcursul bolii, deoarece poate fi combinată bine cu toate celelalte medicamente. Poate fi administrat în plus față de insulină, deoarece reduce necesarul de insulină al pacientului!

În ultimii ani, gama de indicații a fost extinsă la condițiile pre-diabet, care sunt denumite în mod colectiv prediabet.

Care este explicația acestei utilizări extinse, în ciuda faptului că mecanismul exact de acțiune al medicamentului nu a fost pe deplin elucidat până în prezent? De-a lungul anilor, molecula medicamentului și-a dovedit eficacitatea și siguranța. Eficacitatea sa poate fi măsurată printr-o reducere de 1 până la 1,5% a HbA1c. Din punct de vedere al siguranței, trebuie subliniat faptul că nu provoacă hipoglicemie, adică nivel scăzut de zahăr din sânge. În plus, este chiar ieftin, ceea ce nu este un aspect neglijabil nici pentru securitatea socială, nici pentru pacient.

Deci, să aruncăm o privire la numeroasele beneficii și câteva lucruri pe care trebuie să le căutăm atunci când luați metformin.!

Previne diabetul

Unul dintre primele studii cu metformin a fost Programul de prevenire a diabetului (DPP) din Statele Unite. Pacienții cu predispoziție la diabet, adică prediabetică, au fost selectați pentru aceasta. Am putea spune, de asemenea, că și-au avut deja metabolismul în „vestibulul” diabetului.

Au fost împărțiți în trei grupuri: un grup a primit metformină, al doilea o schimbare intensă a stilului de viață, iar al treilea grup a fost un grup de control fără intervenție de droguri sau stil de viață. După cinci ani de urmărire, modificările intensive ale stilului de viață au arătat o reducere cu 55% a diabetului și o reducere cu 30% a metforminei.

De fapt, schimbarea stilului de viață a fost mai eficientă, dar rezultatul brațului cu metformină a fost, de asemenea, semnificativ. Experiența noastră zilnică este că este dificil pentru persoanele grăbite să facă schimbarea stilului de viață pe care acest studiu l-a implicat cu implicarea unui dietetician, antrenor personal și psiholog.

Are un efect benefic asupra sistemului cardiovascular

Numeroase studii clinice au arătat că metformina este eficientă în prevenirea bolilor cardiovasculare. Reduce nivelul de grăsimi din sânge „rele” atât la diabetici slabi, cât și la cei supraponderali, dar și la persoanele sănătoase. Crește nivelul de colesterol „bun” (HDL-). Scade tensiunea arterială sistolică („superioară”). Inhibă diferitele etape ale coagulării sângelui și acumularea de trombocite (care pot provoca un atac de cord), le stabilizează starea.

Se excretă prin rinichi, dar protejează rinichii

Metformina este complet excretată de rinichi, ceea ce poate duce la creșterea nivelului sanguin în caz de insuficiență renală, care poate crește incidența efectelor secundare, inclusiv a acidozei lactice care pune viața în pericol. Până în 2017, medicamentul trebuia întrerupt sub 60 ml/min GFR (valoare care indică cantitatea de lichid care trece prin rinichi), dar analiza datelor a arătat că poate fi administrat în siguranță până la 30 ml/min, astfel încât SPC a fost modificat favorabil.

În cazul insuficienței renale severe, GFR sub 30 ml/min nu este încă posibil, dar la valori GFR cuprinse între 30 și 60 ml/min poate fi administrat la o doză redusă sub control strâns. Efectul protector renal al metforminei a fost demonstrat în condiții experimentale, de aceea se așteaptă studii suplimentare în această direcție, o reevaluare a relației dintre metformină și rinichi.

Protejează împotriva formării ficatului gras

Din păcate, pe lângă stilul de viață și dieta occidentală, ne confruntăm din ce în ce mai mult cu mărirea ficatului benign, numit ficat gras, asociat cu obezitatea și supraponderabilitatea. Acest lucru se datorează aportului caloric crescut din cauza abundenței de alimente, care declanșează creșterea secreției de insulină. Caloriile arse sunt, de asemenea, stocate în ficat, ceea ce duce la ficatul gras.

Unii parametri ai funcției hepatice cresc, dar nu ating încă nivelul anormal - în acest caz, metformina poate avea în continuare un efect pozitiv asupra funcției hepatice! Ficatul gras este inofensiv doar la început, deoarece procesele inflamatorii pot începe dincolo de o graniță, ceea ce poate duce la insuficiență hepatică și cancer la ficat.

Pe baza raționamentului de mai sus, prin urmare, prevenirea obezității este importantă și pentru protejarea ficatului nostru. Un semn de avertizare că principala cauză a cancerului de ficat în SUA nu mai este hepatita virală, ci inflamația datorată ficatului gras.

Are un efect benefic asupra microbiomului intestinal

În ultimii ani, subiectul unor cercetări intense au fost microorganismele care trăiesc în intestinele noastre, pe care le numim microbiomi. Din păcate, tot mai mulți oameni suferă de diverse boli intestinale. Cercetându-le, a apărut faptul că sistemul intestinal nu numai că îndeplinește o funcție digestivă, ci este, de asemenea, o parte foarte importantă a sistemului imunitar. Metformina modifică în mod favorabil microbiomul, promovează bine și inhibă dezvoltarea tulpinilor bacteriene patogene, ceea ce întărește în cele din urmă sistemul imunitar.

Are efect antitumoral

Acest lucru a fost observat prin analiza datelor de la mulți diabetici, care au arătat că există mai puține tipuri de cancer în grupul cu metformină. În diabetul de tip 2 și condițiile sale preventive (prediabet), organismul are niveluri ridicate de insulină, care pot crește formarea celulelor canceroase. Metformina poate reduce acest nivel ridicat de insulină. De asemenea, modifică consumul de energie al celulei, provocând probabil condiții nefavorabile pentru celulele maligne. Efectele metforminei sunt în prezent studiate în mai multe studii clinice.

Poate fi benefic în sindromul PCOS

Sindromul ovarului polichistic (SOP), care este o transformare chistică a ovarelor, este semnificativ la până la 5 până la 10 la sută dintre femei. Este cauzată de o scădere a sensibilității la insulină, care duce în cele din urmă la o întrerupere a ciclului menstrual și la o scădere a fertilității. Este adesea asociat cu un efect crescut al hormonilor masculini, care se poate manifesta în pielea predispusă la acnee, creșterea părului, dar și pierderea masculină. În aceste cazuri, metformina poate îmbunătăți simptomele SOP prin reducerea efectului rezistenței la insulină. Crește rata ovulației (maturarea și crăparea foliculară) și are un efect pozitiv asupra fertilității.

Nu mai este recomandat să continuați să luați medicamentul după ce ați rămas gravidă, deși există o experiență bună de administrare până în săptămâna 12.

În unele studii, a redus numărul avorturilor premature. În Ungaria, pe de altă parte, poziția actuală este că, în cazul în care sarcina este confirmată, femeia însărcinată nu ar trebui să o ducă mai departe, deoarece traversează placenta și nu există suficiente date despre utilizarea sigură în timpul sarcinii. Dacă diabetul gestațional este prezent și dieta este inadecvată, este indicată terapia cu insulină.

Este, de asemenea, recomandat diabeticilor de tip 1 supraponderali

Metformina poate fi utilizată și la diabetici de tip 1 supraponderali. Din experiența mea, poate reduce, de asemenea, nivelul de insulină și vă poate ajuta să pierdeți în greutate.

Din păcate, tot mai mulți copii sunt obezi și diabetul de tip 2 începe la o vârstă din ce în ce mai fragedă. În prezent, metformina poate fi administrată de la vârsta de 10 ani la copiii cu diabet de tip 2.

Este inclus în combinațiile de medicamente

Metformina este adesea „asociată” de companiile farmaceutice cu alte mecanisme de scădere a glicemiei pentru a obține o mai bună cooperare a pacienților. Se știe că, cu cât un pacient trebuie să ia mai multe medicamente, cu atât mai des pierde o tabletă, uneori mai mult. În acest sens, și, de asemenea, din cauza prețului mai ieftin, preferăm să folosim preparate combinate.

La ce să fii atent!

Pe lângă numeroasele efecte benefice, are și unele efecte adverse!

Poate provoca reacții adverse gastro-intestinale: balonare, greață, greață, diaree, rareori senzație de gură metalică. În acest caz, ar trebui să încercați versiunea de absorbție extinsă, care, deși este mai scumpă, a făcut ca absorbția substanței active să fie prelungită printr-o metodă specială, deci provoacă mult mai puține efecte secundare.

Deficitul de vitamina B12 poate apărea cu utilizarea pe termen lung, astfel încât numărul de sânge ar trebui monitorizat. O așa-numită valoare MCV mai mare indică faptul că măduva osoasă produce mai multe celule roșii din sânge, care poate fi cauzată de lipsa vitaminei B12 și/sau a acidului folic. Acest lucru trebuie luat în considerare de către medicul dumneavoastră!

Funcția renală poate fi afectată atunci când este administrată concomitent cu un agent de contrast, de aceea se recomandă ca medicamentul să fie omis timp de 2 zile înainte și după un studiu programat. Dacă este necesară o scanare de contrast de urgență, cum ar fi cateterizarea cardiacă, în cazul în care se suspectează un atac de cord, sau cauza unei dureri abdominale bruște trebuie clarificată prin CT, trebuie asigurat un aport adecvat de lichide pentru a ajuta la drenarea medicamentului și a contrastului imediat posibil.

Înainte se temeau de acidoză lactică, dar acum s-a demonstrat că apare foarte rar și numai în prezența altor comorbidități grave: insuficiență cardiacă, respiratorie, renală sau hepatică. Desigur, metformina trebuie întreruptă în condiții atât de severe!

Baza terapiei

Pe baza recenziei de mai sus, sper că, în cazul în care dragul tău cititor are diabet de tip 2, nu-l vei întreba pe medicul tău, pe care îl aud deseori de la pacienții mei:

"Doctore, iau acest medicament de atât de mult timp, nu ar trebui să trec la altceva?" Nu este corpul meu obișnuit? Trebuie să existe ceva mai eficient!

Știți deja răspunsul: acest medicament este „baza” terapiei!

Dr. Rakk Erika

Medicină internă-diabetolog. Din 1995 lucrează în clinica de medicină internă și diabet a Spitalului Județean Veszprém. Domeniul său de interes este diabetul și bolile conexe: tratamentul obezității, hipertensiunii și tulburărilor de metabolizare a lipidelor, educația pacienților și prevenirea diabetului. Din 1998 este consultant medical pentru Veszprém Diabetes Club și reprezintă Societatea Maghiară pentru Diabet în cadrul Grupului de lucru pentru educație al Societății Europene pentru Diabet (EASD).