Diabet

Jurnalul Fundației pentru Diabet (ISSN 1586-4081)

Jurnalul Societății Maghiare de Hipertensiune (ISSN.

Acasă »Revistă» Diabet »Diabet 2019/4» Medicament pentru diabetul de tip 2 - II. secțiune

Autor: Dr. Rakk Erika Data încărcării: 2019.11.08.

În articolul precedent, am prezentat în detaliu ingredientul activ metformin, care stă la baza tratamentului. Acum iau o listă de medicamente care pot fi administrate în asociere cu metformină.

Sulfoniluree

Din punct de vedere istoric, acesta a fost primul grup de medicamente care a fost comercializat pentru tratamentul diabetului de tip 2. Aceste medicamente acționează asupra celulelor producătoare de insulină din pancreas și cresc secreția de insulină. Formulările inițiale care erau prea puternice și, astfel, au cauzat cu ușurință un nivel scăzut de zahăr din sânge (hipoglicemie) au fost deja retrase de pe piață. Astăzi sunt disponibile doar gliclazidă, glimepiridă și gliquidonă.

Gliclazida este cea mai studiată și benefică moleculă. Studiile clinice au arătat un efect benefic în primul rând în prevenirea complicațiilor renale. Riscul de hipoglicemie este, de asemenea, cel mai mic cu acest medicament.

Avantajul gliquidonei este că poate fi administrat chiar și în funcția renală grav afectată, deoarece este excretată prin ficat. Anterior, acești agenți au fost utilizați în combinație cu metformină, dar au fost împinși în fundal datorită formulărilor mai avansate eliberate de atunci, date doar ca al treilea membru al combinației de medicamente. Cu toate acestea, ar fi o greșeală să le ștergeți complet din paleta terapeutică, deoarece sunt eficiente și ieftine.

Principala acuzație împotriva lor este de a crește pofta de mâncare, crescând astfel greutatea corporală. Experiența mea este că, dacă pacientul acordă atenție dietei și exercițiilor fizice, aceste efecte pot fi prevenite și, cu o dozare adecvată, nu vor provoca hipoglicemie. De exemplu, învățăm pacientul să reducă doza dacă planifică mai multe mișcări. Mulți dintre pacienții mei folosesc aceste medicamente de mai bine de 20 de ani, în principal gliclazidă.

Glinide

Ca și în cazul sulfonilureelor, acestea cresc producția de insulină, dar au o durată scurtă de acțiune și nu provoacă hipoglicemie.

Trebuie luate înainte de fiecare masă, motiv pentru care grupul de droguri avea sloganul: „Îl iau dacă mănânc!”

În ceea ce privește cooperarea pacienților, de trei ori pe zi nu a fost benefic, mărfurile au fost, de asemenea, piperate, deci nu au fost răspândite. Nateglinida este încă pe piață în Ungaria, dar repaglinida a fost deja retrasă, deoarece puțini au folosit-o.

Acarbose

Acarboza, care inhibă enzima alfa-glucozidază, acționează în intestinul subțire. Inhibă absorbția glucozei, se absoarbe mai puțină glucoză și mai încet, astfel încât nivelul zahărului din sânge nu crește. Efectul său secundar provine și din acest lucru: zaharurile care nu sunt absorbite în intestinul subțire sunt digerate în colon, ducând la creșterea producției de gaze intestinale. Simptomele se agravează dacă pacientul nu urmează o dietă adecvată, deoarece acest lucru va determina pătrunderea mai multor zahăr nedigerat în colon.

S-a născut sloganul familiei de medicamente: „Ai grijă de noi!” Creșterea treptată a dozei va duce la mai puține efecte secundare. Acest medicament trebuie luat și înainte de fiecare masă principală, astfel încât, odată cu disponibilitatea unor produse mai moderne, a fost eliminat din practică.

Glitazonele

A fost o senzație extraordinară să le lansăm în 2000, deoarece în sfârșit am avut un stimulator de insulină. Cu toate acestea, a fost o mare dezamăgire când unul dintre reprezentanții lor, rosiglitazona, a fost retras de pe piață în 2010, deoarece s-a constatat că crește incidența insuficienței cardiace.

Studiile cu pioglitazonă au arătat efecte cardiovasculare benefice, dar s-a dovedit că predispun la cancerul vezicii urinare. Din această cauză, medicii au scris din ce în ce mai puțin pacienților. În prezent, pioglitazona nu mai este disponibilă în Ungaria, dar mulți pacienți o iau în străinătate, în special în SUA.

Învățând din cazul rosiglitazonei, din 2010 FDA va solicita ca toate medicamentele nou dezvoltate să fie supuse unui studiu de siguranță înainte ca acestea să fie introduse pe piață pentru a determina dacă medicamentul crește riscul de boli cardiovasculare. Prima astfel de familie de medicamente care sa dovedit a fi sigură a fost inhibitorii DPP4.

Inhibitori DPP4

Medicamentele pentru acest grup de efecte sunt pe piață de mai bine de 10 ani. Esența efectului lor este că hormonii care afectează secreția de insulină și glucagon, care au efectul opus, sunt, de asemenea, produși în tractul intestinal în timpul meselor. Dintre acestea, mai puțin este produs la diabetici.

O enzimă numită DPP4 este responsabilă de descompunerea acesteia, astfel încât industria farmaceutică a dezvoltat molecule care blochează acțiunea acestei enzime și astfel acești „hormoni intestinali”, cu alte cuvinte incretine, funcționează mai mult și scad mai bine nivelul zahărului din sânge. Sulfonilureele cresc doar producția de insulină, în timp ce inhibitorii DPP4 reduc și nivelul glicemiei.

Ceea ce este un mare avantaj este că creșterea producției de insulină are loc numai la niveluri normale de zahăr din sânge, dacă este scăzută, nu are efect, adică nu provoacă hipoglicemie. De asemenea, s-a dovedit a fi sigur pentru bolile cardiovasculare. (Cu excepția saxagliptinului, unde sa constatat o creștere a insuficienței cardiace.)

Analogii GLP1

GLP1 este unul dintre hormonii intestinali care este produs în timpul meselor și este descompus de enzima DPP4. Companiile farmaceutice au încercat să producă hormonul eficient în sine, într-o formă care nu este descompusă de enzima DPP4. Procesul a fost încununat cu succes, îmbogățind gama terapeutică cu o formulare mai eficientă decât inhibitorii DPP4.

Analogii GLP1, pe de altă parte, fie insulină, fie glucagon, pot fi injectați numai în organism. Mai recent, au fost efectuate studii cu GLP1 oral, dar este sigur să mai aștepți câțiva ani pentru ca acestea să devină disponibile. GLP1 încetinește golirea gastrică, provoacă o senzație de plenitudine, crește producția de insulină de către celulele beta din pancreas și inhibă secreția de glucagon, care crește nivelul zahărului din sânge. Unele produse afectează chiar și centrul apetitului creierului, astfel că vă ajută să pierdeți în greutate prin reducerea aportului de alimente.

Primul lor reprezentant, exenatida, trebuia injectat de două ori pe zi. De atunci, au fost disponibile o dată pe zi liraglutidă și lixisenatidă și o dată pe săptămână dulaglutidă și semaglutidă. Pacienții sunt inițial reticenți să primească terapie prin injecție, dar dozarea o dată pe săptămână este ușor acceptată. Cu toate acestea, prețul preparatelor de ardei este un factor de descurajare. Costă în medie 10.000 de forinți pe lună. Asigurarea socială o susține cu 70%, adică, pe lângă 10.000 HUF a pacientului, TB adaugă și 20.000 HUF pe lună. Este important ca pacientul să fie conștient de acest lucru!

Pentru analogii GLP1, studiile de siguranță au arătat că sunt deosebit de benefice în reducerea incidenței bolilor cardiovasculare. Conform celor mai recente recomandări, aceștia și inhibitorii SGLT2 arătați mai jos sunt primele produse la alegere după metformină dacă pacientul are deja boli cardiovasculare.

Analogii GLP1 o dată pe zi sunt deja combinați cu insulină. Aceasta înseamnă că injecția conține o anumită cantitate de insulină cu acțiune îndelungată și un analog GLP1. Pacientul poate administra două medicamente într-o singură injecție.

Inhibitori SGLT2

Aceste preparate funcționează în rinichi. În vasele mici de sânge din rinichi, toxinele sunt filtrate din sânge, cu care zahărul este filtrat. Cu toate acestea, corpul insistă asupra energiei pe care o consumă, întrucât cu mult timp în urmă, la începutul istoriei umane, nu existau atât de multe alimente disponibile ca acum. În conductele sinuoase care urmează vasului de sânge, rinichii absorb substanțe utile din organism, cum ar fi glucoza. Acest lucru este realizat de o pompă mică numită SGLT2 (transportor de glucoză de sodiu-2).

Proiectanții de medicamente au dezvoltat molecule inhibitoare care inhibă funcționarea acestei pompe. Drept urmare, zahărul filtrat prin vasul de sânge nu se întoarce în corp, ci este excretat. În plus, transportă chiar și sodiu, care provoacă tensiune arterială crescută. Astfel, funcționează în trei locuri: scade glicemia, scade greutatea corporală, scade tensiunea arterială!

Dezavantajul este că trebuie să urinezi mai des, deci nu este benefic pentru anumite ocupații. Poate predispune la infecții ale tractului vaginal sau urinar datorate urinei cu conținut ridicat de zahăr care trece prin uretra. Acest lucru poate fi prevenit cu multe lichide și o igienă intimă adecvată. Mărfurile sunt în jur de 3.500 HUF, aici TB adaugă 70%.

rezumat

Există acum o serie de formulări disponibile pentru tratamentul diabetului de tip 2 care permit diabetologului să planifice o terapie adaptată fiecărui pacient. Terapia de bază este metformina. Ulterior, fie un inhibitor SGLT2, fie un analog GLP1 este al doilea medicament care este administrat. Inhibitorii DPP4 sunt adesea în a doua linie din cauza mărfii lor și a toleranței bune. Per total, pe lângă terapiile moderne, pacientul poate avea nevoie de terapie cu insulină mult mai târziu, ceea ce nu contează în ceea ce privește calitatea vieții și ocuparea forței de muncă.

Dr. Rakk Erika

Medicină internă-diabetolog. Din 1995 lucrează în clinica de medicină internă și diabet a Spitalului Județean Veszprém. Domeniul său de interes este diabetul și bolile conexe: tratamentul obezității, hipertensiunii și tulburărilor de metabolizare a lipidelor, educația pacienților și prevenirea diabetului. Din 1998 este consultant medical pentru Veszprém Diabetes Club și reprezintă Societatea Maghiară pentru Diabet în cadrul Grupului de lucru pentru educație al Societății Europene pentru Diabet (EASD).